Niektóre objawy zaburzeń hormonalnych znano już w starożytności np. mlekotok nie związany z okresem karmienia lub cukrzycę. Jednak właściwy rozwój endokrynologii został zapoczątkowany w II połowie XIX w. Przyczynili się do niego m.in. R. Graves i K. Basedow, którzy jako pierwsi opisali nadczynność tarczycy. Angielski lekarz T. Addison zajmujący się pracami nad gruźlicą, zapaleniem płuc i anemią, sławę zyskał dzięki opisowi cisawicy, rozpoznając ją jako skutek nieprawidłowego funkcjonowania nadnerczy (niewydolność kory nadnerczy). Francuski neurolog P. Marie jako pierwszy opisał zespół objawów nadmiernego wydzielania hormonu wzrostu powodując chorobę nazwaną akromegalia. Korzystając z tej wiedzy w roku 1908 amerykański lekarz Harvey Cushing przeprowadził pierwszą udaną operację usunięcia guza przysadki, po której objawy choroby ustąpiły. Polskimi pionierami w dziedzinie endokrynologii byli N. Cybulski i W. Szymanowicz, którzy w roku 1895 wyodrębnili z nadnerczy adrenalinę.

Endokrynologia jest nauką, która bardzo szybko rozwija się zwłaszcza dzięki nowym metodom biochemicznym, umożliwiającym dokładną analizę hormonów jako związków chemicznych. Jako, że hormony mają olbrzymi wpływ na działanie całego organizmu. Lekarz endokrynolog wiąże swoją pracę ściśle z innymi naukami, m. in. immunologią, biochemią, neurofizjologią. Najszersze zastosowanie znajduje endokrynologia w dziedzinie chorób wewnętrznych pediatrii i ginekologii, ale w praktyce jest nauką interdyscyplinarną, z której korzystają niemal wszystkie gałęzie medycyny. Zastosowanie w endokrynologii nowoczesnych metod badawczych, w tym molekularnych, pozwala na coraz bardziej precyzyjną diagnostykę.